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名称：甲磺酸双氢麦角毒碱
详细信息
| 【性状】 | 本品为无色澄明液体。 |
| 【药理毒理】 |
动物试验表明，本品可改变中枢神经信号传递，而且有证据显示，它对多巴胺受体、5-羟色胺受体有激动作用；而对α-肾上腺素能受体有阻断作用。它能够改善受损伤的脑代谢功能，此功能反映了大脑电活动的变化，尤其是脑电图图谱。对脑电图的有益作用已通过人体试验确证。本品还可缩短脑循环时间。对照临床试验表明，本品可以改善智力衰退，尤其是与年龄有关的智力衰退的许多症状，例如自理、社交行为、情感状态和智力行为。本品有稳定脑血管紧张性的作用，这就是本品对偏头痛有预防作用的原因。 |
| 【药代动力学】 |
吸收：本品口服后吸收总量为25%， 0.5～1.5 小时后血浆达到最大值。 分布：由于首过效应，其生物利用度为5～12%。分布体积为1100升（约16升/公斤），血浆蛋白结合率为81%。代谢/消除：双相消除半衰期：短半衰期为1.5～2.5小时（α-相），长半衰期为13～15小时的（β-相）。本品主要由胆汁经粪便排出。在尿中，仅有2%是以药物原型的形式存在，总消除率约为1800毫升/分钟。老年患者/肾衰患者：老年人的血药浓度较年青人的稍高。对肾功能损伤的病人，一般不需要减小剂量，因为仅有很小的一部分药物及其代谢物经肾排出。 |
| 【适 应 症】 |
用于由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、情感、身体和行为紊乱症状的辅助治疗。这种紊乱会引起头晕、注意力不集中、定向力障碍、记忆力损伤、缺乏主动性、情绪压抑、不善社交、日常生活和自理困难。 脑血管疾病。 |
| 【用法用量】 |
静脉滴注：每次0.3毫克（1支），稀释于生理盐水或5%葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注，每日一次或两次。静脉注射：每次0.3毫克（1支），用5%葡萄糖注射液或生理盐水20ml稀释后缓慢静脉注射，每日一次或两次。 肌注或皮下注射：每次0.3毫克（1支），每日两次。 |
| 【不良反应】 |
15-20%的病人出现鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适，但与食物一起服用时，通常可避免。大多数情况下，不需特殊处理，副作用会自然消失。 以下的不良反应也有可能发生：呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重。同时，偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调（如四肢缺血）。 在个别情况下，在长时间期内（几年）服用高剂量（与推荐剂量相比）的本品后，结缔组织会出现变化（纤维化），这些变化也会累及腹膜后腔，并伴有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。 |
| 【禁忌】 | 已知对本品中任何一成分过敏者，血管疾病患者（有脑血管病史Raynaud's现象），暂时的动脉炎患者，冠心病患者（心绞痛、无症状缺血等），严重的肝功能损伤患者和脓血症患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 【注意事项】 |
严重肾衰患者、轻微肝功能损伤患者和严重心动过缓者应慎用。本品不应与细胞色素P450抑制剂合用。 因为可能引起循环系统衰竭，所以非肠道给药后应检测动脉血压。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
动物生殖研究表明，本品不会对胎儿有任何影响。但在怀孕妇女中没有进行临床对照试验。由于本品对子宫有收缩作用，因此它不能用于怀孕期妇女。 本品能否进入乳汁尚不明确，因此，本品在哺乳期禁用。 |
| 【药物相互作 用】 | 本品可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果。与细胞色素P450抑制剂如大环内酯类抗生素（如红霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），吡咯抗真菌剂（如酮康唑、伊曲康唑）、蛋白酶抑制剂（如利托那韦、茚地那韦）或甲腈咪胍联合用药时可增加本品的血药浓度，从而导致外周血管收缩，所以应避免使用。 |
| 【药物过量】 | 尚未发生由于服药过量的严重表现和症状。 |
| 【规格】 | 1ml：0.3mg |
| 【贮藏】 | 遮光、密闭，阴凉处保存。避免儿童误取。 |
| 【包装】 | 安瓿。 |
| 【有效期】 | 24个月。 |
| 【批准文号】 | 国药准字H20065952 |